La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos conocidos, inventado en 1943 por George Rieveschl.1 Poco después, en 1946 se comenzó a aprobar su uso comercial.2 El medicamento existe con el nombre comercial de Benadryl®, producto registrado por Pfizer y como Dimedrol®, así como en forma genérica.
Farmacología
La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor transmembranal H1.3 El efecto resultante es una reducción de la contracción del músculo liso, haciendo que la difenhidramina sea una opción frecuente en el tratamiento de la rinitis alérgica, urticaria, cinetosis, así como la picadura de insectos.
En los años 1960, se descubrió que la difenhidramina inhibe la recaptación del neurotransmisor serotonina.4 Este descubrimiento inició una búsqueda de una forma viable de antidepresivos con una estructura y efectos similares, lo que conllevó al invento de la fluoxetina (Prozac®), un inhibidor selectivo de recaptación de Serotonina (ISRS).4
Uso clínico
La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación, antagonista de los receptores tipo H1. Aunque es uno de los antihistamínicos más antiguos del mercado, es aún el más efectivo disponible en acción antihistamínica, demostrando una mayor efectividad que las presentaciones más recientes.5 Por ello, es frecuentemente usado cuando una reacción alérgica requiere tratamiento rápido y efectivo de una liberación masiva de histamina. A pesar de ello, la difenhidramina no siempre es el fármaco de preferencia en el tratamiento de alergias.
Se sabe que la difenhidramina tiene propiedades sedativas. Muchas de las nuevas antihistaminas que se han producido en el mercado vienen sin los efectos sedativos secundarios. El medicamento es también usado como ingrediente en pastillas para dormir, aunque no mejora la calidad del sueño en niños.6 Algunos medicamentos, combinan la difenhidramina con acetaminofen (paracetamol), como es el caso de Tylenol PM® y Tylenol Simply Sleep®.7 Otros medicamentos como el Nytol® y Sominez® tienen a la difenhidramina como su único ingrediente activo.8
La dosis máxima recomendada para la difenhidramina sin receta médica varía entre 50 mg (en los Estados Unidos y 100 mg (en el Reino Unido, Australia, Nueva Zelandia y otros países). En algunos locales se requiere que el comprador presente su nombre y otros identificadores. Existen presentaciones tópicas de la difenhidramina, como las cremas, lociones, gel y aerosoles y se usan para el alivio de la urticaria. Es posible recaer en una sobredosis con este medicamento, el cual debe ser tratado por un personal de salud capacitado.
Fuente: Wikipedia
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